ОФС.1.4.1.0021.15. Общая фармакопейная статья. Экстракты

(утв. и введена в действие Приказом Минздрава России от 31.10.2018 № 749)

(«Государственная фармакопея Российской Федерации. XIV издание. Том II»)

ИСТОРИЯ ИЗМЕНЕНИЙ НОРМАТИВНО-ТЕХНИЧЕСКИХ АКТОВ

flowchart LR
  n0["Государственная фармакопея СССР. XI издание. Выпуск..."]:::rst
  click n0 "https://bukva.ai/docs/gf-xi-minzdrav-sssr-ministerstvo" "Государственная фармакопея СССР. XI издание. Выпуск 2. Общие методы анализа. Лекарственное растительное сырье"
  n1["ОФС.1.4.1.0021.15"]:::rst
  click n1 "https://bukva.ai/docs/ofs-1-4-1-0021-15" "ОФС.1.4.1.0021.15. Общая фармакопейная статья. Экстракты (утв. и введена в действие Приказом Минздрава России от 31.10.2018 N 749)"
  n2["ОФС.1.4.1.0021"]:::doc
  click n2 "https://bukva.ai/docs/prikaz-ofs-1-4-1-0021" "ОФС.1.4.1.0021. Общая фармакопейная статья. Экстракты (утв. и введена в действие Приказом Минздрава России от 20.07.2023 N 377)"
  n1 --> n2
  n0 --> n1
classDef rst fill:#FFEBEB,stroke:#8B0000,color:#000;
classDef doc fill:#EBFFEB,stroke:#006400,color:#000;
classDef notEnt fill:#FFFFEB,stroke:#FF8C00,color:#000;

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

Экстракты — лекарственная форма, представляющая собой концентрированное извлечение из лекарственного растительного сырья, реже из сырья животного происхождения.

По консистенции различают:

• экстракты сухие (Extracta sicca) — порошкообразные массы, обладающие свойством сыпучести, с содержанием влаги не более 5%;
• экстракты густые (Extracta spissa) — вязкие массы с содержанием влаги не более 25%;
• экстракты жидкие (Extracta fluida) — густые, подвижные, иногда маслянистые жидкости.

Экстракты-концентраты — экстракты различной консистенции, стандартизованные по отношению к лекарственному растительному сырью в определенных соотношениях, например 1:1 или 1:2. Экстракты-концентраты преимущественно используют для получения настоев и отваров, заменяя в указанных соотношениях лекарственное растительное сырье.

По используемому экстрагенту различают:

• экстракты водные, полученные с использованием в качестве экстрагента воды очищенной;
• экстракты спиртовые, полученные с использованием в качестве экстрагента спирта этилового различных концентраций;
• экстракты масляные, полученные с использованием в качестве экстрагента растительного масла;
• экстракты, полученные с использованием различных органических растворителей (четыреххлористого углерода, дихлорэтана и др.);
• экстракты, полученные последовательным экстрагированием лекарственного растительного сырья экстрагентами, в том числе различной полярности.

Экстракты могут быть получены на основе одного вида лекарственного растительного сырья (простые) и на основе смеси нескольких видов лекарственного растительного сырья (сложные, комплексные).

В зависимости от пути введения и способа применения различают экстракты для приема внутрь, для наружного применения, для местного применения.

Экстракт для приема внутрь — экстракт, предназначенный для приема внутрь (в том числе после разведения).

Экстракт для наружного применения — экстракт, предназначенный для наружного применения (в том числе после разведения).

Экстракт для местного применения — экстракт, предназначенный для местного применения (в том числе после разведения).

Экстракты могут использоваться как лекарственные растительные препараты, а также в качестве фармацевтических субстанций входить в состав других лекарственных препаратов, представляющих собой различные лекарственные формы, например, таблетки, капсулы, эликсиры, суппозитории, капли для приема внутрь и др.

ОСОБЕННОСТИ ТЕХНОЛОГИИ

Экстракты могут быть получены методами перколяции, реперколяции, мацерации, циркуляционной экстракции и другими подходящими валидированными методами.

Лекарственное растительное сырье, используемое для получения экстрактов, должно отвечать требованиям соответствующих фармакопейных статей или нормативной документации.

Вспомогательные вещества, используемые в качестве экстрагентов, должны быть разрешены к медицинскому применению.

В качестве одного из критериев оценки эффективности процесса экстракции может быть использован такой показатель, как «Экстрактивные вещества», определение которого в лекарственном растительном сырье осуществляется в соответствии с требованиями ОФС «Определение содержания экстрактивных веществ в лекарственном растительном сырье и лекарственных растительных препаратах».

Экстракты жидкие после завершения процесса экстрагирования следует обязательно выдерживать при температуре 8 — 10 °C в течение не менее 2 сут для осаждения балластных веществ, отделяемых фильтрованием, и получения прозрачной жидкости. В процессе хранения экстрактов жидких допускается образование незначительного осадка балластных веществ при условии отсутствия в нем биологически активных веществ.

При получении экстрактов сухих и густых их освобождают от балластных веществ добавлением к полученной вытяжке спирта этилового, адсорбентов, кипячением вытяжки и другими способами с последующим фильтрованием.

В случае экстрактов густых очищенные извлечения сгущают выпариванием под вакуумом до требуемой консистенции.

Экстракты сухие получают высушиванием экстрактов густых или непосредственно из очищенной вытяжки с использованием методов, обеспечивающих максимальное сохранение действующих веществ: распыление, лиофилизация, сублимация и др.

При производстве экстрактов-концентратов предварительно полученные экстракты различной консистенции стандартизуют до требуемого содержания действующих веществ, как правило, путем разбавления вспомогательными веществами, например, декстрином и др.

Гигроскопичность экстрактов сухих уменьшают добавлением лактозы, аэросила и других вспомогательных веществ.

При получении лекарственных препаратов с использованием экстрактов густых разрешено применение растворов экстрактов густых (Extracta soluta) в соотношении 1:2 к исходному экстракту. В качестве растворителя используют смесь, состоящую из 6 частей воды очищенной, 3 частей глицерина и 1 части спирта этилового. Растворы экстрактов густых применяют в двойном количестве, срок их хранения не должен превышать 15 сут.

При производстве, упаковке, хранении и транспортировании экстрактов должны быть приняты меры, обеспечивающие необходимую микробиологическую чистоту в соответствии с требованиями ОФС «Микробиологическая чистота».

ИСПЫТАНИЯ

Экстракты должны соответствовать общим требованиям ОФС «Лекарственные формы» и выдерживать испытания, характерные для данной лекарственной формы.

Описание. Указывают консистенцию, цвет, запах (при наличии) экстракта. Для жидких экстрактов, при необходимости, отмечают наличие опалесценции, возможность образования осадка при хранении и др.

Потеря в массе при высушивании. Испытание проводят для экстрактов сухих и густых в соответствии с требованиями ОФС «Потеря в массе при высушивании» и нормативными требованиями, указанными в фармакопейной статье или нормативной документации.

Спирт этиловый. Испытание проводят для спиртсодержащих экстрактов в соответствии с требованиями ОФС «Определение спирта этилового в лекарственных средствах» и нормативными требованиями по содержанию спирта этилового, указанными в фармакопейной статье или нормативной документации.

Насыпной объем. Испытание проводят для сухих экстрактов в соответствии с требованиями раздела «Определение насыпного объема» ОФС «Степень сыпучести порошков» и нормативными требованиями, указанными в фармакопейной статье или нормативной документации.

Гранулометрический состав. Если указано в фармакопейной статье или нормативной документации испытание проводят для сухих экстракты контролируют в соответствии с требованиями ОФС «Ситовой анализ» и нормативными требованиями, указанными в фармакопейных статьях или нормативной документации.

Тяжелые металлы. К 1 мл жидкого экстракта или 1 г густого или сухого экстракта прибавляют 1 мл серной кислоты концентрированной, осторожно сжигают и прокаливают при температуре 600 °C. К полученному остатку прибавляют при нагревании 5 мл насыщенного раствора аммония ацетата, фильтруют через беззольный фильтр, промывают 5 мл воды и доводят фильтрат водой до объема 200 мл; 10 мл полученного раствора должны выдерживать испытания на тяжелые металлы (ОФС «Тяжелые металлы», метод 1). Все экстракты должны выдерживать требования по содержанию тяжелых металлов — не более 0,01%, если другое не указано в фармакопейной статье или нормативной документации.

Сухой остаток. Испытание проводят для жидких экстрактов по следующей методике: 5,0 мл жидкого экстракта помещают в предварительно высушенную при температуре 100 — 105 °C до постоянной массы и точно взвешенную фарфоровую чашку диаметром 5 см или бюкс, взвешенный с точностью до 0,0001 г, выпаривают на водяной бане досуха, сушат в сушильном шкафу в течение 3 ч при температуре (102,5 +/- 2,5) °C, охлаждают в эксикаторе (над безводным силикагелем, кальция хлоридом безводным или другим подходящим осушителем) в течение 30 мин и взвешивают. Результат выражают в процентах. Содержание сухого остатка должно соответствовать пределам, указанным в фармакопейной статье или нормативной документации.

Кислотное число, перекисное число, йодное число, число омыления. Если указано в фармакопейной статье или нормативной документации, испытание проводят для масляных экстрактов в соответствии с требованиями соответствующих ОФС: ОФС «Кислотное число», ОФС «Перекисное число», ОФС «Йодное число», ОФС «Число омыления» и нормативными требованиями, указанными в фармакопейных статьях или нормативной документации.

Плотность. Испытание проводят для масляных экстрактов в соответствии с требованиями ОФС «Плотность» и нормативными требованиями, указанными в фармакопейной статье или нормативной документации.

Растворимость. Если указано в фармакопейной статье или нормативной документации, испытание проводят для масляных экстрактов в соответствии с требованиями ОФС «Растворимость» и нормативными требованиями, указанными в фармакопейной статье или нормативной документации.

Показатель преломления. Если указано в фармакопейной статье или нормативной документации, испытание проводят для масляных экстрактов в соответствии с требованиями ОФС «Рефрактометрия» и нормативными требованиями, указанными в фармакопейной статье или нормативной документации.

Остаточные органические растворители. Испытание проводят для экстрактов, при производстве которых используют органические растворители в соответствии с требованиями ОФС «Остаточные органические растворители» и нормативными требованиями, указанными в фармакопейной статье или нормативной документации.

Метанол и 2-пропанол. Если указано в фармакопейной статье или нормативной документации, испытание проводят для жидких экстрактов в соответствии с ОФС «Определение метанола и 2-пропанола» на стадии производственного процесса. Если другое не указано в фармакопейной статье или нормативной документации, допускается содержание не более 0,05% метанола и не более 0,05% 2-пропанола.

Микробиологическая чистота. Испытания проводят в соответствии с требованиями ОФС «Микробиологическая чистота».

Масса или объем содержимого упаковки. Испытание проводят в соответствии с требованиями ОФС «Масса (объем) содержимого упаковки», определяя массу экстрактов сухих и густых и определяя объем экстрактов жидких.

УПАКОВКА

В соответствии с требованиями ОФС «Упаковка, маркировка и транспортирование лекарственных средств» в упаковке, обеспечивающей защиту от света, если не указано другое в фармакопейной статье или нормативной документации.

МАРКИРОВКА

В соответствии с требованиями ОФС «Упаковка, маркировка и транспортирование лекарственных средств».

Для экстрактов жидких, в которых возможно образование опалесценции или незначительного осадка (при хранении), должна быть предусмотрена предупредительная надпись «Перед употреблением взбалтывать».

ХРАНЕНИЕ

В соответствии с требованиями ОФС «Хранение лекарственных средств». В упаковке, обеспечивающей стабильность в течение указанного срока годности лекарственного препарата, в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °C, если нет других указаний в фармакопейной статье или нормативной документации.